Isotretinoina orale: quale futuro in Italia
L’insufficienza renale e lo scompenso renale non influenzano la farmacocinetica dell’steroidi. Pertanto, isotretinoina può essere somministrata a pazienti affetti da insufficienza renale. Si raccomanda, comunque, che nei pazienti il trattamento sia iniziato con una dose ridotta e poi aumentata fino alla dose massima tollerata (vedere paragrafo 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”). Raccomandare ai pazienti l’uso di un unguento o crema idratante per la pelle e un balsamo per le labbra dall’inizio del trattamento in quanto l’isotretinoina può provocare secchezza della cute e delle labbra. I dati disponibili suggeriscono che il livello di esposizione materna dallo sperma dei pazienti che ricevono isotretinoina non è di dimensioni sufficienti ad essere associato con effetti teratogeni dell’isotretinoina.
Modalità d’uso e posologia
- In genere, la remissione completa dell’acne si ottiene con un ciclo di trattamento orale di settimane.
- Può comparire anche secchezza oculare e in questo caso è necessario rimediare tramite l’istillazione di lacrime artificiali e se il problema è accentuato dalla presenza di lenti a contatto è necessario passare agli occhiali.
- I lipidi sierici (valori a digiuno) devono essere controllati prima del trattamento, 1 mese dopo l’inizio del trattamento e, successivamente, ogni 3 mesi a meno che non sia indicato clinicamente un monitoraggio più frequente.
- L’isotretinoina si è dimostrata più efficace dell’etretinato nel trattamento dell’acne nodulo-cistica grave, permettendo una diminuzione della produzione di sebo e un miglioramento delle lesioni infiammatorie.
Uno studio a lungo termine condotto sui ratti per oltre 2 anni (con dosaggi di isotretinoina di 2, 8 e 32 mg/kg/die) ha fornito evidenze di parziale perdita del pelo e innalzamento dei livelli plasmatici di trigliceridi nel gruppo trattato con dose più elevata. Lo spettro di effetti indesiderati di isotretinoina nei roditori somiglia perciò da vicino a quello della vitamina A, ma non comprende le imponenti calcificazioni a livello di tessuti e organi osservate con la somministrazione di vitamina A nel ratto. Le modificazioni osservate negli epatociti con la vitamina A non si sono verificate con isotretinoina. Durante il trattamento con isotretinoina si è verificato un numero di casi di riduzione della visione notturna, in rare occasioni protrattasi dopo il trattamento (vedere paragrafi 4.4 “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego” e 4.8 “Effetti indesiderati”).
isotretinoina
In uno studio di carcinogenesi nei ratti Fischer 344 trattati con isotretinoina per via orale fino a 32 mg/kg/die, vi è stato un aumento dell’incidenza di feocromocitomi rispetto ai controlli in entrambi i sessi a 32 mg/kg/die e nei maschi a 8 mg/kg/die. Dato l’alto tasso di frequenza spontanea di insorgenza di feocromocitoma nei ratti Fischer 344, la rilevanza di questo tumore per l’uomo è incerto. Data la teratogenicità della molecola, dal 2005 la prescrizione del farmaco è sottoposta in Italia a rigida regolamentazione.
Quali farmaci, principi attivi o alimenti possono interagire con l’effetto di Isotretinoina Stiefel?
L’isotretinoina si lega ai 3 recettori dell’acido retinoico (RAR) alfa, beta e gamma con meno affinità e non è in grado di legarsi ai recettori X dei retinoidi (RXR) e al recettore dell’acido retinoico cellulare (CRABP). L’isotretinoina è risultata efficace anche nel trattamento delle follicoliti sostenute da Gram-negativi, di alcune dermatopatie cheratinizzanti e di alcune neoplasie cutanee. Nei pazienti affetti da psoriasi generalizzata o palmo-plantare, l’associazione di isotretinoina alla terapia con raggi UVB a banda stretta ha permesso di ottenere dei risultati clinici con un numero inferiore di sedute fototerapiche. Le informazioni contenute in Guidaestetica.it non possono sostituire in nessun caso la relazione tra medico e paziente. Pertanto, se non ci sono controindicazioni assolute, l’isotretinoina dovrebbe essere il trattamento di prima linea per l’acne infiammatoria da moderata a grave.
Dal momento che l’isotretinoina è controindicata in pazienti con insufficienza epatica, le informazioni sulla sua cinetica in questa popolazione di pazienti sono limitate. L’insufficienza renale non riduce significativamente la clearance plasmatica di isotretinoina e 4-ossi-isotretinoina. L’isotretinoina è un retinoide fisiologico e le concentrazioni dei retinoidi endogeni vengono raggiunte all’incirca entro due settimane dopo la fine del trattamento con isotretinoina. Isotretinoina inibisce la proliferazione delle cellule che producono il sebo e sembra agire nei confronti dell’acne ripristinando il normale processo di differenziazione. Il sebo costituisce un substrato importante per la crescita di Propionibacterium acnes per cui la riduzione della produzione di sebo inibisce la colonizzazione batterica del dotto. I pazienti devono essere avvertiti che se hanno avuto questi disturbi, non devono guidare, utilizzare macchinari o prendere parte ad altre attività dove questi sintomi possano mettere a rischio loro stessi o gli altri.
L’isotretinoina è collegata a molti effetti collaterali gravi e relativamente comuni. Tra questi ci sono cheilite, stanchezza, dermatite, mal di testa, dolori articolari, disturbi ossei, anemia, aumento delle transaminasi. Le donne devono usare un trattamento contraccettivo efficace prima, durante e dopo aver usato isotretinoina. La paziente NON deve rimanere incinta almeno per un mese dopo aver terminato il trattamento. L’isotretinoina è stata approvata, prescritta e commercializzata per la prima volta nel 1982 con il nome commerciale Accutane (Basal, Svizzera) per il trattamento dell’acne vulgaris cistica, grave e cicatrizzante.
L’isotretinoina è un farmaco antinfiammatorio utilizzato per trattare forme gravi di acne che non rispondono ad altri tipi di terapia. Agisce riducendo la produzione di sebo da parte della pelle e cambiandone la composizione. Inoltre, previene un’eccessiva cheratinizzazione della cute, evitando che i follicoli dei peli vengano bloccati. Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”. L’applicazione topica di dosi elevate di tretinoina (un isomero di isotretinoina) induce tossicità materna, che limita la dose massima ad un livello inferiore a quello potenzialmente associato ad alterazioni embriofetali con altre vie di somministrazione.